口服制剂给药与生物等效性试验

口服给药是药物最为常见的给药形式，相比于静脉注射、皮下注射、肌肉注射以及吸入等给药方式来讲，口服途径给药具有药物服用方式的便利性、也具有良好的患者依从性、最重要一点是具有大规模产业化的简易性和可操作性。

但尽管有这些优点，口服制剂的发展仍然面临着一些挑战，这些限制性的方面主要来自于药物较差的溶解性和渗透性，自然地，药物的吸收也会因其不良的理化性质而受到限制。另外由于口服固体制剂经由肠胃道吸收，不可避免地会引起一些肠胃道的局部刺激和恶心反胃等情况。此外，药物在机体内的生物基质稳定性，生理学屏障阻碍，以及一些转运蛋白和代谢酶的作用也会对药物体内的吸收分布造成影响。

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生物等效性试验（BE试验）是一致性评价和化药仿制药申报注册中的重要环节。BE试验多数情况下以药代动力学参数为指标，比较同种药物的相同或者不同剂型，在相同的试验条件下，其活性成分吸收程度和速度的统计学差异。最后通过血药浓度的测定与分析，比较不同的制剂在受试者体内的吸收差异性，以此来推测其临床治疗效果和制剂间的等效情况。

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近十年来，总局对于BE试验的管理力度和技术要求越来越严格，并逐渐趋于和欧美一致。因此，系统详实地了解口服制剂给药过程中，原辅料的理化性质，制剂工艺的细节，人体生理学特征及肠胃道渗透性能，药物的ADME过程和药物药代动力学对BE试验的影响在药物研发过程中具有重要意义。